Омез ДСР капс. с модиф. высв. 30мг+20мг №30 (Dr.Reddys Laboratories/Индия)

Состав

действующие вещества: omeprazole, domperidone,

1 капсула содержит омепразола 20 мг (в виде кишечнорастворимых пеллет), домперидона 30 мг (в виде пеллет пролонгированного действия),

вспомогательные вещества кишечнорастворимых пеллет: маннит (Е 421), лактоза, моногидрат, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат безводный, сахароза, гипромеллоза, метакрилатний сополимер (тип С), тальк, натрия гидроксид, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171),

вспомогательные вещества пеллет пролонгированного действия: нонпарель (смесь сахароза/крахмал), кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, тальк, этилцеллюлоза, триацетин, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением, твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые прозрачные бесцветные желатиновые капсулы № «1» с маркировкой черного цвета на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета «OMEZ-DSR» на корпусе капсулы. Содержимое капсул – пеллеты сферической формы от почти белого до сероватого и от желтовато-коричневого до коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения кислотозависимых состояний.

Код АТХ А02Х.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Омепразол относится к противоязвенным средствам, которые угнетают базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в париетальных клетках желудка вследствие специфического действия на Н+-К+- АТФ-азу (протонная помпа). Антисекреторный эффект после приема омепразола развивается очень быстро в течение первого часа и сохраняется в течение суток. Омепразол благодаря своей высокой липофильности легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие. Ингибирующий эффект возрастает в первые 4 дня приема. Ингибирование имеет дозозависимый характер. Ежедневный прием омепразола в дозах 20 мг и выше обеспечивает устойчивый и эффективный контроль кислотности.

Омепразол не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта.

Омепразол (замещен бензимидазол) ингибирует кишечный фермент Н+, К+-АТФазу (протонный насос), которая катализирует обмен ионов Н+ и К+. Поскольку этот фермент считают кислым (протонным) насосом слизистой оболочки желудка, омепразол характеризуется как ингибитор желудочного кислого (протонного) насоса. Омепразол эффективно угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты с удлиненной продолжительностью действия. Степень угнетения желудочной секреции соляной кислоты омепразолом коррелирует с площадью под кривой «плазменная концентрация - время» и не имеет прямой связи с плазменной концентрацией препарата в одной определенной временной точке.

Домперидон – антагонист дофамина, который действует как прокинетик на верхние отделы желудочно-кишечного тракта и повышает тонус нижнего сфинктера пищевода и ускоряет опорожнение желудка. Препарат не вызывает антагонистических дофамина эффектов в отношении центральной нервной системы, вероятно, из-за неспособности проникать через гематоэнцефалический барьер. Препарат повышает активность гладких мышц желудочно-кишечного тракта, ингибируя дофамин в рецепторах D1. Дофамин эффективно усиливает перистальтику пищевода и повышает давление нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику и перистальтику желудка, улучшает гастродуоденальну координацию и вследствие этого ускоряет опорожнение желудка.

Домперидон блокирует периферические дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, практически не влияет на дофаминовые рецепторы головного мозга.

Фармакокинетика. Омепразол быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь натощак, при приеме после еды процесс абсорбции может удлиняться. Хотя период полувыведения омепразола непродолжительный (0,5-1,5 ч), антисекреторный эффект сохраняется в течение 24 часов и больше. Примерно 90-95 % омепразола связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает ограниченное количество омепразола. Большая часть (77 %) экскретируется с мочой в виде метаболитов (из них идентифицированы гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота), остальное выводится с калом (что предполагает значительную экскрецию метаболитов с желчью).

У пациентов с хроническими заболеваниями печени биодоступность препарата увеличивается до 100 %, а период полувыведения увеличивается до 3 часов. У пациентов с хроническими заболеваниями почек и у пациентов пожилого возраста элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина, а концентрация в плазме крови увеличивается.

Омепразол чувствителен к деградации в кислой среде желудка, поэтому для этого препарата разработана лекарственную форму кишечнорастворимых гранул в капсуле. Пища не влияет на биодоступность препарата. Биодоступность, согласно сообщениям, составляет около 40% после приема в дозах 20-40 мг. Время до достижения максимальной плазменной концентрации составляет 0,5-3,5 часа. Омепразол в капсулах полностью и быстро метаболизируется, поскольку исходного соединения не было обнаружено в кале или моче. Основным ферментом, участвующим в метаболизме омепразола, является полиморфно експресована изоформа цитохрома Р450 (CYP) – S-мефенитоїнгидроксилаза, CYP2C19. Период полувыведения из плазмы крови не претерпевает существенных изменений после многократного приема. Несмотря на быстрое выведение (средний период полувыведения от 0,5 до 1 часа), антисекреторный эффект омепразола является длительным благодаря выраженной аффинности к кислому насоса париетальных клеток.

Домперидон после приема препарата хорошо всасывается. Проходит интенсивный метаболизм в стенке желудка и в печени, имеет низкую биодоступность (15 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после применения. Общий плазменный клиренс составляет около 700 мл/мин. Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 7,5 часов, тогда как после перорального приема – около 14 часов. Домперидон секретируется в желчь преимущественно в виде активных метаболитов. Около 30% дозы выводится с мочой в течение 24 часов, почти полностью в виде метаболитов, а остальная часть – с калом в течение нескольких дней (около 10% ? в виде неизмененного препарата). Домперидон проникает в грудное молоко в небольших количествах. Снижение кислотности желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. Связывается с белками плазмы крови на 91 - 93 %. Период полувыведения составляет около 9 часов, при выраженной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.

Показания

• Кратковременное лечение кислотозависимых заболеваний, сопровождающихся тошнотой,
• лечения гастрита или гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, сопровождающиеся рвотой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам.

Период беременности и кормления грудью, детский возраст до 12 лет.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий». Одновременное применение других препаратов, удлиняющих интервал QT или усиливают ингибиторы CYP3A4, тяжелые или умеренные нарушения функции печени и/или почек, печеночная недостаточность, удлинение интервалов сердечной проводимости, в частности интервала QT, что лежит в основе нарушений или заболеваний со стороны сердца, выраженное нарушение электролитного баланса, пролактинома.

Не применять, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, кетоконазол пероральный, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин.